2011年药物化学A试卷

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—6．抗生素 —一、填空题（每空1分，共15分）

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——1．药物的吸收、（ ）、分布、（ ）和排泄称为药代动力学性质。

—2．药物在体内发生的官能团化反应的主要反应类型有（ ）反应、（ ）反应和—得 分

—水解反应。 —3．苯二氮卓类镇静催眠药在1,2位拼上三唑环可提高药物的代谢稳定性和与受体的亲和 三、单项选择题（每小题1分，共20分）

线—力，如（ ）、阿普唑仑和三唑仑。 1．可以申请知识产权保护的药物名称是（ ） —4．阿片受体拮抗剂（ ）和（ ），临床上用于吗啡类药物中毒后的解救。 A. 商品名 B. 通用名 ——5．（ ）是国内市场上供应的唯一口腔专用局部麻醉剂。 C. 化学名 D. 前两者均是 —6．经典的组胺H1受体拮抗剂按照化学结构可分为乙二胺类、氨烷基醚类、（ ）

——和（ ）。

2.奥沙西泮不具有下列哪种性质（ ） —7．依那普利属于含有双羧基结构的（ ）抑制剂类抗高血压药物。 A. 手性药物

——8．强心苷类药物主要用于治疗（ ），例如（ ）。 B. 在酸中加热发生水解反应，产物加亚硝酸钠和碱性β-萘酚，生成橙红色沉淀—9．奥格门汀是由（ ）和阿莫西林组成的复方制剂。

C. 代谢产物有活性

——10．吲哚美辛对缓解炎症疼痛作用明显，是最强的（ ）酶抑制剂之一。 D. 可用于控制癫痫发作 —11、美国食品药品监督管理局英文简称为（ ）、非处方药英文简称为（ ）。

—封12、一代头孢如（ ）唑林、二代头孢如（ ）辛。

3. 巴比妥类药物具有弱酸性的主要原因是（ ） —13、青霉素一次剂量小于（ ）WU，q ( )h,加（ ）注射液稀释。 A. 分子中含有羰基 B．分子中含有氨基

——14、阿奇霉素为大环（ ）类抗菌药，半衰期较（ ），可以( )d. C．分子中含有双键 D．分子中含有内酰胺结构，存在烯醇互变异构体 —15、奥美拉唑属于（ ）抑制剂、卡托普利属于（ ）酶抑制剂。

——

4. 奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被（ ） —得 分 二、名词解释（每小题1分，共6分） A．水解 B. 氧化 — —

C．还原 D．开环 —1．前药

—— 5.以下药物中镇痛活性最强的是（ ）

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A. 盐酸哌替啶 B. 枸橼酸芬太尼 ——2．镇痛药 C. 盐酸美沙酮 D. 喷他佐辛 密

——

6.盐酸普鲁卡因是通过对下面哪个天然药物的结构进行简化所得到（ ） —3．降糖药 A. 吗啡 B. 阿托品 —— C. 奎宁 D. 可卡因 —

——4．质子泵 7. 下列常用作抗溃疡药的是（ ）

— A. 钙拮抗剂 B. β受体阻断剂 —

C. H—1受体拮抗剂 D. H2受体拮抗剂 5．结合反应

8.下列哪种性质与肾上腺素相符（ ）

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_______________：_号学___ __题_ _ _ _ _ _ _ _ ：_答名 姓 级要班 _ _ _ _ _ __不_ _ _ _ _ _ _ _ __内_ _ _ _ _ _ 业 专线 _ _ _ _ __封_ _ _ _ 密 )院(系_______________A．在酸性或碱性条件下均不易水解

A. 大环内酯类 B. 氨基糖苷类 —B．在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变红色 C. β-内酰胺类 D. 四环素类

—C．易溶于水而不易溶于氢氧化钠

——D．水溶液加热发生消旋化反应

18．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（ ） —

A．大环内酯类抗生素 B．四环素类抗生素 ——9. 硫酸沙丁胺醇临床用于（ ）

C．氨基糖苷类抗生素 D．β－内酰胺类抗生素 —A. 防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 B.支气管哮喘性心搏骤停

——C. 降血压 D. 抗心律失常 19. 下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用（ ） —

A 安乃近 B阿司匹林 C 对乙酰氨基酚 D吡罗昔康 —线10.M胆碱受体拮抗剂的主要作用是（ ）

—A 解痉、散瞳 B 肌肉松弛 C 降血压 D 中枢抑制 20.下列哪一项不是药物化学的任务 ( )

——

A．为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术 —11．抗高血压药物硝苯地平可采用Hantzsch法合成，以邻硝基苯甲醛、氨水及B．研究药物的理化性质

——（ ）为原料缩合得到。

C．确定药物的剂量和使用方法 — A 乙酸乙酯 B 乙酰乙酸乙酯 D．探索新药的途径和方法 —C乙酰乙酸甲酯 D 丙二酸二乙酯 —

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得 分 四、配伍选择题（每小题1分，共15分）

—12. 可用于利尿降压的药物是（ ）

—A 普萘洛尔 B 甲氯芬酯 C 氢氯噻嗪 D辛伐他汀 —

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—13. 奎尼丁为（ ） [1-5] A. 地西泮 B. 阿莫西林 C. 吗氯贝胺 D. 阿米卡星 E. 盐酸利多卡因封1. 属于氨基糖甙类抗生素的是 （ ） —A 非苷类强心药

—B Ia类钠离子通道阻滞剂，抗心律失常药 2. 属于β-内酰胺类抗生素的是 （ ） —3. 属于1，4-苯并二氮卓类镇静催眠药的是 （ ） —C 烷胺类抗心绞痛药

—D Ic类钠离子通道阻滞剂，抗心律失常药 4. 属于单胺氧化酶抑制剂类抗抑郁药的是 （ ） —

5. 属于局麻药的是 （ ） ——14．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（ ）

— A.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 [6-10] A. 阿托品 B. 麻黄碱 C. 硝酸甘油 D. 异戊巴比妥 E. 氯沙坦 — B. 6-氨基上的酰基侧链发生水解

6. 属于拟肾上腺素药物的是 （ ） — C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 —7. 属于降压药的是 （ ） — D.发生分子内重排生成青霉二酸 8. 属于镇静催眠药的是 （ ） —

—9 .属于抗胆碱药的是 （ ） 密15.广谱青霉素的结构特点是侧链结构中含有（ ） 10 .属于抗心绞痛药的是 （ ） — A.电负性原子 B.较大的空间位阻基团 —C.水溶性的基团 D.给电子基团

—[11-15] A.氟西汀 B.头孢氨苄 C.普萘洛尔 D.美沙酮 E.溴新斯的明 —

—16.下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素（ ） 11.为合成镇痛药，化学结构属于氨基酮类，镇痛作用与吗啡相当的是 （ ） —12.为乙酰胆碱酯酶抑制剂类的拟胆碱药 （ ） —A. 舒巴坦 B. 氨曲南 —C. 克拉维酸 D. 亚胺培南

13.为5-羟色胺重摄取抑制剂类抗抑郁药的是 （ ） —14.为非选择性β受体阻滞剂类抗高血压药物的是 （ ） —17．多西环素属于哪种结构类型的抗生素（ ）

—15.分子中含有氢化噻嗪环的β-内酰胺类抗生素是 （ ）

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_______________：_号学___ __题_ _ _ _ _ _ _ _ ：_答名 姓 级要班 _ _ _ _ _ __不_ _ _ _ _ _ _ _ __内_ _ _ _ _ _ 业 专线 _ _ _ _ __封_ _ _ _ 密 )院(系_______________得 分 五、结构题（每小题2分，共16分）

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—苯妥英钠 可乐定

——

— —— — ——

— 单硝酸异山梨酯 对乙酰氨基酚 —线 — —— — —— —

——马来酸氯苯那敏 氨苄西林 — —— — —

—封 阿莫西林 氯丙嗪 — —— — ——

——得 分

—— 六、合成题（每小题2.5分，共5分）

——1、以对硝基苯甲酸为原料合成普鲁卡因

— —— 密

——2、以间氯苯胺和邻氯苯甲酸为原料，合成盐酸氯丙嗪。—— —— — ——

—

—得 分

七、问答题（每小题3分，共15分）

1．什么是先导化合物？先导化合物的来源有哪些？

2．什么是奥美拉唑循环？奥美拉唑与葡萄糖氯化钠注射液能否联用？

3、大多数感冒药含有的H1受体拮抗剂是那种药及其作用和减轻的感冒症状？ 大多数感冒药含有的解热镇痛药是那种药及其作用和减轻的感冒症状？ 4、抗高血压药物按照作用机制可以分为几种（详细分类）？并写出每种的代表药物名称。

5、为什么头孢曲松和藿香正气水联用能引起双硫仑反应？为什么使用头孢不饮酒？

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_______________：_号学___ __题_ _ _ _ _ _ _ _ ：_答名 姓 级要班 _ _ _ _ _ __不_ _ _ _ _ _ _ _ __内_ _ _ _ _ _ 业 专线 _ _ _ _ __封_ _ _ _ 密 )院(系_______________得 分 八、案例分析（每大题4分，每2小题2分，共8分）

（二）、患者尹

X，男，55岁，2型糖尿病伴冠心病，高血

—（一）、一位18岁的高中生王某，因患急性阑尾炎住院手术治疗，出院两个

压3级（极高危），慢性咽炎，动脉栓塞。

——星期后伤口部位仍然疼痛，因此来到医院门诊部治疗，医生检查发现伤口部位红肿，降血脂：阿托伐他汀20毫克，po,qd.

—有触痛，对伤口进行处理时，挤出大量的黄色的脓液，送到检验室做革兰氏染色试—降血糖：人胰岛素20u、12u、16u三餐前30分钟，H。二—验，发现有大量的革兰氏阳性球菌存在，细菌培养和敏感性试验要等到三天后才有—结果。因王某功课非常紧张，不想住院治疗，因此医生决定用青霉素类药物对他进甲双胍0.5，tid po.

——行治疗。常用的青霉素类药物主要有以下几种：青霉素G、甲氧西林、哌拉西林、降血压：硝苯地平片20毫克，po,bid

—氨苄西林、氯唑西林等，如何根据病人的病情和药物的性质来选择合适的药物呢？ —厄贝沙坦分散片75毫克，po,bid. — 线1．请分析上述几种青霉素类药物的性质和作用特点。 美托洛尔25毫克，po,bid. —— —

—— 回答问题：

— —1：阿托伐他汀主要降胆固醇还是降甘油三酯？阿托伐他汀— — 是哪种酶的抑制剂？二甲双胍是哪一类降糖药？

— —— — —— 封 —— — —— —

—— 2：硝苯地平片、厄贝沙坦分散片、美托洛尔分别是哪一类—2．根据病人的病情，提出你对用药治疗的建议。 —降压药？慢性咽炎可以不用抗菌药物吗？

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— —— — 密— — —— — —— — —— —第 4 页 共 4 页