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药物化学习题
一、单项选择题
1．下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 （ B ） A．氟烷 C．乙醚 E．盐酸布比卡因
2．非甾类抗炎药按结构类型可分为 （ C ） A．水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 B．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类
C．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类
E．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 3．下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 （D ） A．易溶于水 C．不能口服
B．在干燥状态下对紫外线稳定 D．与茚三酮溶液呈颜色反应
B．盐酸氯胺酮 D．盐酸利多卡因
E．对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱 4．化学结构如下的药物是（ A ）
ONHHNH2NOOOHHHS. H2OA．头孢氨苄
B．头孢克洛 D．头孢噻肟
C．头孢哌酮 E．头孢噻吩
5．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（D ） A．分解为青霉醛和青霉胺
B．6-氨基上的酰基侧链发生水解 C．β-内酰胺环水解开环生成青霉酸
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D．发生分子内重排生成青霉二酸 E．发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
6．β-内酰胺类抗生素的作用机制是（C ） A．干扰核酸的复制和转录 B．影响细胞膜的渗透性
C．抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 D．为二氢叶酸还原酶抑制剂 E．干扰细菌蛋白质的合成
7．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（ A ） A．大环内酯类 C．β-内酰胺类 E．氯霉素类
8．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（ D ） A．氨苄西林 C．克拉维酸钾 E．阿莫西林
9．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（ C ） A．大环内酯类抗生素 C．氨基糖苷类抗生素 E．氯霉素类抗生素
10．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是（B ） A．氨苄西林 B．氯霉素 C．泰利霉素 D．阿齐霉素 E．阿米卡星
11．阿莫西林的化学结构式为（ C ）
a.b.
B．氨基糖苷类 D．四环素类
B．氨曲南
D．阿齐霉素
B．四环素类抗生素 D．β－内酰胺类抗生素
c.d.e.药家网 药学人员的乐园 www.yaojia.org 制药者的圈子，制药者的论坛 制药者的社区
12．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素（ B ） A．舒巴坦 C．克拉维酸 E．亚胺培南
13．最早发现的磺胺类抗菌药为（ A ） A．百浪多息 C．对乙酰氨基苯磺酰胺 E．苯磺酰胺
14．复方新诺明是由（C ）
A．磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B．磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C．磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成 D．磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E．对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 15．能进入脑脊液的磺胺类药物是（ B ）
A．磺胺醋酰 B．磺胺嘧啶 C．磺胺甲噁唑 D．磺胺噻唑嘧啶 E．对氨基苯磺酰胺
16．磺胺嘧啶的那种碱金属盐可用于治疗绿脓杆菌（E ） A．钠盐 B．钙盐 C．钾盐 D．铜盐 E．银盐
17．在下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药物的是（ B ） A．依诺沙星 C．诺氟沙星 E．氧氟沙星
18．下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的（B ） A．N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
B．2位上引入取代基后活性增加
B．西诺沙星 D．洛美沙星
B．可溶性百浪多息 D．对氨基苯磺酰胺
B．氨曲南 D．甲砜霉素
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C．3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
D．在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少。
E．在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。
19．下列抗生素中不具有抗结核作用的是（ E ） A．链霉素 B．利氟喷丁 C．卡那霉素 D．环丝氨酸 E．克拉维酸
20．下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 （ A） A．扑热息痛 C．布洛芬 E．芬布芬
21．盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为 （ D） A．因为生成NaCl C．酯基水解
B．第三胺的氧化 D．因有芳伯胺基
B．吲哚美辛 D．萘普生
E．苯环上的亚硝化
22．用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是 （ A） A．生物电子等排置换 B．起生物烷化剂作用 C．立体位阻增大
D．改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 E．供电子效应
23．芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 （E ） A．中枢兴奋 C．降血脂 E．消炎镇痛
24．在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点 （C ）
B．抗癫痫 D．抗病毒
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A．1位氮原子无取代
B．5位有氨基 D，8位氟原子取代
C，3位上有羧基和4位是羰基 E．7位无取代
25、以下哪一项与阿斯匹林的性质不符C
A.具退热作用 B.遇湿会水解成水杨酸和醋酸 C.极易溶解于水 D.具有抗炎作用 E.有抗血栓形成作用
27、下列药物中,第一个上市的H2-受体拮抗剂为D A.Nα-脒基组织胺 B.咪丁硫脲 C.甲咪硫脲 D.西咪替丁 E.雷尼替丁
28易溶于水,可以制作注射剂的解热镇痛药是D A.乙酰水杨酸 B.双水杨酯 C.乙酰氨基酚 D.安乃近 E.布洛芬
29、苯巴比妥不具有下列哪种性质C
A.呈弱酸性 B.溶于乙醚、乙醇 C.有硫磺的刺激气味 D.钠盐易水解 E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色 30、 安定是下列哪一个药物的商品名C
A.苯巴比妥 B.甲丙氨酯 C.地西泮 D.盐酸氯丙嗪 E.苯妥英钠
31、 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成B A.绿色络合物 B.紫堇色络合物 C.白色胶状沉淀 D.氨气 E.红色
32、 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物E
A.超长效类(>8小时) B.长效类(6-8小时) C.中效类(4-6小时) D.短效类(2-3小时)
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E.超短效类(1/4小时)
33、 吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强 B A.-H B.-Cl C.COCH3 D.-CF3 E.-CH3
34、 盐酸吗啡水溶液的pH值为 C A.1-2 B.2-3 C.4-6 D.6-8 E.7-9
35、 盐酸吗啡的氧化产物主要是A A.双吗啡 B.可待因 C.阿朴吗啡 D.苯吗喃 E.美沙酮
36、 关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是C
A.天然产物 B.白色,有丝光的结晶或结晶性粉末 C.水溶液呈碱性 D.易氧化 E.有成瘾性
37、 结构上不含杂环的镇痛药是D
A.盐酸吗啡 B.枸橼酸芬太尼 C.二氢埃托菲 D.盐酸美沙酮 E.苯噻啶
38、 青霉素分子中所含的手性碳原子数应为C A.一个 B.两个 C.三个 D.四个 E.五个 39、 盐酸四环素最易溶于哪种试剂A
A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.丙酮
40、 青霉素结构中易被破坏的部位是C A.酰胺基 B.羧基 C.β-内酰胺环 D.苯环 E.噻唑环
41、下列哪个药物不属于非甾体抗炎药 E
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A 布洛芬 B 芬布芬 C 吡罗昔康 D 羟布宗 E 甲丙氨酯 42、下列哪条性质与苯巴比妥不符 E A 白色有光泽的结晶或结晶性粉末 B 能溶于乙醇,乙醚及氯仿
C 与吡啶和硫酸铜作用生成紫堇色络合物 D 与硝酸汞试液作用生成白色胶状沉淀
E 经重氮化后和ß-萘酚偶合生成橙色的偶氮化合物 43、结构中含有两个手性中心的药物是 A
A 维生素C B 吗啡 C 肾上腺素 D 氨苄西林 E 甲氧苄啶 44、下列药物中哪一个不具有抗菌作用 D
A 吡哌酸 B 头孢哌酮钠 C 阿莫西林 D 利巴韦林 E 甲氧苄啶 45、氟康唑的临床用途为 C
A 抗肿瘤药物 B 抗病毒药物 C 抗真菌药物 D 抗结核药物 E 抗原虫药物 46、 钙拮抗剂不包括下列哪类药物 E
A 苯烷基胺类 B 二氢吡啶类 C 二苯哌嗪类 D 苯噻氮卓类 E 二苯氮杂卓类 47、奥美拉唑的作用机制为D
A、 H1受体拮抗剂 B、 H2受体拮抗剂 C、 DNA旋转酶抑制剂 D、质子泵抑制剂 E 、ACE抑制剂 48、非甾体抗炎药羟布宗属于 E A 芳基烷酸类 B 水杨酸类 C 1,2-苯并噻嗪类 D 邻氨基苯甲酸类 E 3,5-吡唑烷二酮类 49、青霉素不具有下列哪条性质 E A 其钠盐或钾盐的水溶性不稳定,易分解 B 在碱性条件下开环生成青霉酸
C 在碱性条件下与羟胺作用生成羟肟酸,在稀酸中与三氯化铁生成酒红色络合物 D 有严重过敏反应
E 其作用机制是β-内酰胺酶的抑制剂 50、适当增加化合物的亲脂性不可以 D A 改善药物在体内的吸收
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B 有利于通过血脑屏障 C 可增强作用于CNS药物的活性 D 使药物在体内易于排泄 E 使药物易于穿透生物膜
51、下列哪项描述和吗啡的结构不符 E A 含有N-甲基哌啶环 B 含有环氧基 C 含有醇羟基 D 含有5个手性中心 E 含有两个苯环 52、苯巴比妥不具有哪项临床用途 B A 镇静 B 抗抑郁 C 抗惊厥 D 抗癫痫大发作 E 催眠
53、下列药物中哪一个为二氢叶酸合成酶抑制剂 A A 磺胺甲噁唑 B 乙胺嘧啶 C 利巴韦林 D 巯嘌呤 E 克拉维酸
54、青霉素在碱或酶的催化下，生成物为E
A青霉醛或D-青霉胺； B 6-氨基青霉烷酸（6-APA）； C青霉烯酸； D青霉二酸； E青霉酸； 55．半合成头孢菌素一般不进行结构改造的位置是E
A 3-位取代基； B 7-酰氨基部分； C 7α-氢原子； D环中的硫原子； E 4-位取代基； 56．属于β-内酰胺酶抑制剂的A
A克拉维酸； B头孢拉定； C氨曲南； D阿莫西林； E青霉素；
57．下列叙述的哪一项内容与链霉素特点不相符D A分子结构为链霉胍和链霉双糖胺结合而成； B药用品通常采用硫酸盐；
C在酸性或碱性条件下容易水解失效；
D分子中有一个醛基，易被氧化成有效的链霉素酸；
E加氢氧化钠试液，水解生成链霉胍，与8-羟基喹啉和次溴酸钠反应显橙红色；
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58．与红霉素在化学结构上相类似的药物是E A氯霉素； B多西环素； C链霉素； D青霉素； E乙酰螺旋霉素； 59．具有酸碱两性的抗生素是E
A青霉素； B链霉素； C红霉素； D氯霉素； E四环素；
60．四环素遇酸或碱不稳定，主要是由下列哪一个功能基引起B A 6-位甲基； B 6-位羟基； C 11-位酮基； D 12-位羟基； E 2-位上甲酰氨基； 61．药用品氯霉素化学结构的构型是B A 1S,2R（-）赤藓糖型； B 1R,2R（-）苏阿糖型； C 1S,2S（+）苏阿糖型； D 1R,2S（+）赤藓糖型； E 1R,2R（+）苏阿糖型； 62．苯唑西林钠属于下列哪一类抗生素A A属于β-内酰胺类抗生素； B属于氨基糖苷类抗生素； C属于大环内酯类抗生素； D属于四环素类抗生素； E属于氯霉素类抗生素； 63．阿米卡星属于下列哪一类抗生素B A属于β-内酰胺类抗生素； B属于氨基糖苷类抗生素； C属于大环内酯类抗生素； D属于四环素类抗生素； E属于氯霉素类抗生素； 64．交沙霉素属于下列哪一类抗生素C A属于β-内酰胺类抗生素；
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B属于氨基糖苷类抗生素； C属于大环内酯类抗生素； D属于四环素类抗生素； E属于氯霉素类抗生素； 65．多西环素属于下列哪一类抗生素D A属于β-内酰胺类抗生素； B属于氨基糖苷类抗生素； C属于大环内酯类抗生素； D属于四环素类抗生素； E属于氯霉素类抗生素； 66．磺胺类药物的作用机制为B
A阻止细菌细胞壁的形成； B抑制二氢叶酸合成酶； C抑制二氢叶酸还原酶； D干扰DNA的复制与转录； E抑制前列腺素的生物合成；
67．磺胺类药物和甲氧苄啶代谢拮抗叶酸生物合成的机制是D
A二者都作用于二氢叶酸合成酶；
B前者作用于二氢叶酸还原酶，后者作用于二氢叶酸合成酶； C二者都作用于二氢叶酸还原酶；
D前者作用于二氢叶酸合成酶，后者作用于二氢叶酸还原酶； E干扰细菌对叶酸的摄取；
68．指出下列哪个药物为磺胺类药物的增效剂E
A磺胺嘧啶； B磺胺甲噁唑； C磺胺异噁唑； D磺胺多辛； E甲氧苄啶； 69．1962年发现的第一个喹诺酮类药物是A
A萘啶酸； B吡哌酸； C诺氟沙星； D环丙沙星； E氧氟沙星； 70．属于第二代喹诺酮类抗菌药的是 B
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A萘啶酸； B吡哌酸； C诺氟沙星； D环丙沙星； E氧氟沙星； 71．异烟肼保存不当使其毒性增大的原因是E
A水解生成异烟酸和游离肼，异烟酸使毒性增大； B遇光氧化生成异烟酸，使毒性增大；
C遇光氧化生成异烟酸铵和氮气，异烟酸铵使毒性增大； D水解生成异烟酸铵和氮气，异烟酸铵使毒性增大； E水解生成异烟酸和游离肼，游离肼使毒性增大； 72．具有多烯结构的抗生素类抗真菌药的是E
A硫酸链霉素； B利福平； C对氨基水杨酸钠； D灰黄霉素； E两性霉素B； 73. 各种青霉素在化学上的主要区别在于B a. 形成不同的盐 b. 不同的酰基侧链 c. 分子的光学活性不一样 d. 分子内环的大小不同 e. 聚合的程度不一样
74. 下列哪一个药物不具抗炎作用B a. 阿司匹林 b. 对乙酰氨基酚 c. 布洛芬 d. 吲哚美辛 e. 地塞米松
75. 盐酸麻黄碱中所含的手性碳原子数应为B a. 一个 b. 两个 c. 三个 d. 四个 e. 五个
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76， 下列与肾上腺素不符的叙述是D A . 可激动α 和β 受体 B . 饱和水溶液呈弱碱性
C . 含邻苯二酚结构， 易氧化变质
D . β -碳以R 构型为活性体， 具右旋光性
E . 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 77， 四环素在碱性溶液中会发生哪种变化D A . 分解为三环化合物 B . C 环芳构化 C . 生成表四环素 D . C 环破裂， 成内酯 E . B 环脱水
78、 甾体的基本骨架C A . 环已烷并菲 B . 环戊烷并菲 C . 环戊烷并多氢菲 D . 环已烷并多氢菲 E . 苯并蒽
79， 下列哪一项叙述与维生素的概念不相符合C A . 是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质 B . 只能从食物中摄取 C . 是受体的一个组成部分 D . 不能供给体内能量 E . 体内需保持一定水平 80， 下列哪个说法不正确A
A . 具有相同基本结构的药物， 它们的药理作用类型不一定相同 B . 最合适的脂水分配系数， 可使药物有最大活性
C . 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数， 活性会有所提高 D . 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一
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E . 弱酸性的药物， 易在胃中吸收
81. 磺胺类药物的抗菌作用，是由于它能对抗细菌生长所必须的合成叶酸的底物， 这个物质是E a. 苯甲酸 b. 苯甲醛 c. 邻苯基苯甲酸 d. 对硝基苯甲酸 e. 对氨基苯甲酸
82. 盐酸吗啡分子中所含的手性碳原子数应为E a. 一个 b. 两个 c. 三个 d. 四个 e. 五个
二﹑B型题(配伍选择题)备选答案在前,试题在后。每组5题 。每组均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案 每个备选答案可重复选 用,也可以不选用。 [1—5] A．磺胺嘧啶 C．甲氧苄啶 E．氯霉素
1．杀菌作用较强，口服易吸收的β—内酰胺类抗生素（ B ）
2．一种广谱抗生素，是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物（E ） 3．与硝酸银反应生成银盐，用于烧伤、烫伤创面的抗感染（A ） 4．与碘胺甲恶唑合用能使后者作用增强（C ） 5．是一种天然的抗菌药，对酸不稳定，不可口服（ D） [6—10]
A．抑制二氢叶酸还原酶 B．抑制二氢叶酸合成酶
B，头孢氨苄 D．青霉素钠
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C．抑制DNA回旋酶 D．抑制蛋白质合成
E．抑制依赖DNA的RNA聚合酶 6．磺胺甲噁唑（ B） 7．甲氧苄嘧啶（ A ） 8．利福平（E ） 9．链霉素（ D ） 10．环丙沙星（ C） [11—15]
A．氯霉素 C．阿莫西林 E．克拉维酸
11．可发生聚合反应（ C） 12．在 pH 2~6条件下易发生差向异构化（ D ）
13．在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化（ B ）
14．以1R，2R（-）体供药用（A ） 15．为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂（E ） [16—20] A．阿米卡星 C．土霉素 E．异烟肼
16．抗结核药（ E ） 17．四环素类抗生素（ C ） 18．核苷类抗病毒药（ B） 19．氨基糖苦类抗生素（ A ） 20．大环内酯类抗生素（ D ） [21-25]
A.咖啡因 B.吗啡 C.阿托品 D.氯苯拉敏
B．红霉素 D．阿昔洛韦
B．头孢噻肟钠 D．四环素
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E.西咪替丁 21.具五环结构C 22.具硫醚结构E 23.具黄嘌呤结构A 24.具二甲胺基取代D 25.常用硫酸盐C [26-30] A 青霉素钠； B 氨苄青霉素； C 苯唑西林钠；
D 氨曲南；
E 克拉维酸； 26．为广谱抗生素的是B
27．为治疗革兰氏阳性菌感染的首选的药物，不能耐酸只能注射给药的是A 28．为单环β-内酰胺类抗生素的是D 29．耐β-内酰胺酶，同时对酸稳定的是C
30．对β-内酰胺酶有很强的抑制作用，本身又具有抗菌活性的是E [31-35]
A青霉素； B链霉素； C红霉素； D氯霉素； E四环素；
31．属于β-内酰胺类抗生素的是A 32．属于氨基糖苷类抗生素B 33．属于大环内酯类抗生素的是C 34．属于四环素类抗生素的是E 35．属于氯霉素类抗生素的是D [36-40]
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A 青霉素； B 链霉素； C 红霉素； D 氯霉素； E 四环素；
36．制成硫酸盐，供注射给药的是B 37．制成盐酸盐，供口服或注射给药的是E 38．制成钠盐或钾盐，供注射给药的是A 39．与乳糖醛酸成盐供注射用的是C
40．先生成琥珀酸酯衍生物，再与无水碳酸钠混合制成无菌粉末的是D [41-45]
A 阿莫西林； B 阿米卡星； C 氯霉素；
D青霉素钠；
E 四环素；
41．具有过敏反应，不能耐酸，仅供注射给药的是D
42．长期或多次使用可损害骨髓造血功能，引起再生障碍性贫血的是C
43．对听觉神经及肾脏产生较大毒性的是B 39．具有广谱作用的半合成青霉素的是A 40．可能发生牙齿变色、骨髓生长抑制的是E [46—50]
A 吡喹酮 B 紫杉醇 C 安乃近D 地西泮 E 阿莫西林 46、为抗菌药物E 47、为抗肿瘤药物B 48、为镇静催眠药物D 49、为抗血吸虫病药物A 40、为非甾体抗炎药物C [51—55]
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A 为二氢吡啶类钙拮抗剂 B 为β-内酰胺酶抑制剂 C 为血管紧张素转化酶抑制剂 D 为H1 受体拮抗剂 E 为H2受体拮抗剂 51、雷尼替丁E 52、尼莫地平A 53、酮替芬D 54、依那普利C 55、克拉维酸B [56—60]
A 罗红霉素 B 甲砜霉素 C 阿米卡星 D 哌拉西林 E 56、为β-内酰胺类抗生素D 57、为四环素类抗生素E 58、为氨基糖甙类抗生素C 59、为大环内酯类抗生素A 60、为氯霉素类抗生素B [61—65]
A 用于防治角膜软化症﹑眼干症﹑夜盲症等 B 用于防治佝偻病和骨质软化症
C 用于防治脚气病﹑多发性神经炎和胃肠道疾病 D 用于治疗唇炎﹑舌炎﹑脂溢性皮炎等 E 用于防治新生儿出血症 61、为维生素K1 E 62、为维生素B2 D 63、为维生素D3 B 64、为维生素A A 65、为维生素B1 C [66-70] A磺胺嘧啶； B磺胺甲噁唑；
多西环素 药家网 药学人员的乐园 www.yaojia.org 制药者的圈子，制药者的论坛 制药者的社区
C甲氧苄啶；
D异烟肼； BCADE E诺氟沙星；
66．药名缩写为SMZ的是 67．药名缩写为TMP的是 68．药名缩写为SD的是 69．又名雷米封的是
70．属于含氟喹诺酮类抗菌药的是 [71-75] A诺氟沙星； B萘啶酸； C吡哌酸；
D硝酸益康唑； BCADE E对氨基水杨酸钠；
71．属于第一代喹诺酮类抗菌药的是； 72．属于第二代喹诺酮类抗菌药的是； 73．属于第三代喹诺酮类抗菌药的是； 74．属于合成抗真菌药的是； 75．属于合成抗结核病药的是； [76-80] A磺胺嘧啶； B甲氧苄啶； C硫酸链霉素； D异烟肼；
E诺氟沙星； ACDEB 76．属于磺胺类抗菌药的是； 77．属于抗生素类抗结核病药的是 78．属于合成抗结核病药的是； 79．属于含氟喹诺酮类抗菌药的是；
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80．属于磺胺类增效剂的是； [81-85]
A.磺胺的发展 B.顺铂的临床 C.西咪替丁的发明 D.6-APA的合成 E.克拉维酸的问世
81.促进了半合成青霉素的发展 DCEAB 82.是抗胃溃疡药物的新突破 83.是第一个β-内酰胺酶抑制剂
84.开辟了一条从代谢拮抗来寻找新药的途径 85.引起了金属络合物抗肿瘤活性的研究 [86-90]
A.氯贝丁酯 B.硝酸甘油 C.硝苯地平 D.卡托普利 E.普萘洛尔
86.属于抗心绞痛药物B 87.属于钙拮抗剂C 88.属于β受体阻断剂E 89.降血酯药物A 90.降血压药物D
三、比较选择题，备选答案在前，试题在后。每组5题，每组题均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用，也可不选用。 [1—5] A．左旋咪唑 C．A和B均为
B．阿苯达唑 D．A和B均非
1．能提高机体免疫力的药物（A ） 2．具有驱肠虫作用（ C ） 3．结构中含咪唑环（C ） 4．具酸性的药物 （ D ）
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5．具有旋光异构体（A ） [6—10]
A．磺胺嘧啶 B．甲氧苄啶 C．两者均是 D．两者均不是 6．抗菌药物（C ） 7．抗病毒药物（ D ） 8．抑制二氢叶酸还原酶（ B ） 9．抑制二氢叶酸合成酶（ A ） 10．能进入血脑屏障（A ） [11—15]
A．环丙沙星 B．左氟沙星 C．两者均是 D．两者均不是 11．喹诺酮类抗菌药（ C ） 12．具有旋光性（ B ） 13．不具有旋光性（ A） 14．作用于DNA回旋酶（C ） 15．作用于RNA聚合酶（ D） [16—20]
A．氨苄西林 C．两者均是 16．口服吸收好（ D ）
17．结构中含有氨基（ C）
18．水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物（ A ） 19．对绿脓杆菌的作用很强（ D） 20．顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40~100 倍（ B ） [21-25]
A.苯巴比妥 B.地西泮 C.A和B都是 D.A和B都不是 21.镇静催眠药 CBAAB
B．头孢噻肟钠 D．两者均不是
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22.具苯并氮杂卓结构
23.可作成钠盐 24.与吡啶硫酸铜显色 25.水解产物之一为甘氨酸 [26-30]
A.阿斯匹林 B.对乙酰氨基酚 C.A和B都是 D.A和B都不是 26.解热镇痛药 CAABC 27.可抗血栓形成
28.规定检查碳酸钠不溶物 29.水解产物可进行重氮化,偶合反应 30.可制成前药贝诺酯 [31-35]
A.青霉素 B.氯霉素 C.A和B都是 D.A和B都不是 31.抗生素类药物 CBABD 32.生产中采用全合成
33.分子中有三个手性碳原子 34.广谱抗生素 35.可用于真菌感染 [36-40]
A.青霉素钠 B.氨苄西林钠 C.A和B都是 D.A和B都不是 36.β-内酰胺类药物 CDBBC 37.β-内酰胺酶抑制剂
38.半合成抗生素 39.与茚三酮试液作用 40.应用时应先作过敏试验 [41-45]
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A.氨苄青毒素 B.头孢噻吩 C.两者都是 D.两者都不是 41.四环素类药物 DCDAB 42.经典的β-内酰胺类药物
43.β-内酰胺酶抑制剂 44.广谱抗生素
45.主要对革兰氏阳性菌起作用 [46-50] a、 青霉素 b、 四环素 c、 两者均是 d、 两者均不是
46、为蒽醌类抗生素 DCDDB 47、为天然抗生素 48、为半合成抗生素 49、分子中含有糖的结构 50、抑制细菌蛋白质的合成 [51-55] A . 哌替啶 B . 对乙酰氨基酚 C . 青霉素钠 D . 布洛芬 E . 磺胺
51， 具芳伯氨结构 EDBAC 52， 含丁基取代 53， 具苯酚结构 54， 含6 元杂环 55， 含稠合环结构 [56-60]
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A . 青霉素 B . 氯霉素 C . A 和B 都是 D . A 和B 都不是
56， 抗生素类药物 CBDBA 57， 生产中采用全合成 58， 分子中有四个手性碳原子 59， 广谱抗生素 60， 使用前需做皮试 [61-65]
a. 磺胺甲基异恶唑 b. 甲氧苄啶 c. a 和b 都是 d. a 和b 都不是
61. 不应单独使用 BCAAD 62. 是复方新诺明的主要成份 63. 具磺胺结构 64. 杂环上含氧 65. 可用于抗真菌 [66-70] A青霉素； B红霉素； C两者均是； D两者均不是；
66．属于β-内酰胺类抗生素的是 ACBDA 67．对酸碱不稳定的是 68．属于大环内酯类抗生素的是 69．主要用于革兰氏阴性菌感染的是
70．易产生严重过敏反应，在临床使用中需进行皮试后再用的是
[71-75]
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A链霉素； B四环素； C两者均是； D两者均不是；
71．分子中具有碱性基团，通常制成硫酸盐供药用的是 ABCDB 72．属于酸碱两性化合物，临床上通常用其盐酸盐的是 73．属于抗生素类药物的是 74．具有解热镇痛作用的是
75．可能发生牙齿变色、骨髓生长抑制的是 [76-80] A 盐酸左旋咪唑 B 阿苯达唑 C 两者均是 D 两者均不是
76、为免疫调节剂 ABCAD 77、含有丙硫基 78、为广谱驱肠虫药 79、临床用其左旋体 80、具有抗病毒作用 [81-85] A 磺胺甲唑 B 甲氧苄啶 C 两者均是 D 两者均不是
81、含有噁唑环 DABAD 82、含有异噁唑环 83、为抗菌增效剂 84、为二氢叶酸合成酶抑制剂 85、为胸腺嘧啶核苷酸合成酶抑制剂 [86-90]
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A.普鲁卡因 B.利多卡因 C.A和B都是 D.A和B都不是 86.局部麻醉药 CDBCD 87.全身麻醉药
88.常用作抗心率失常 89.可用苦味酸盐沉淀的不同熔点鉴别 90.比较难于水解 [91-95] A磺胺嘧啶； B诺氟沙星； C两者均是； D两者均不是；
91．具有芳香第一胺反应的是； ACCBD 92．具有酸碱两性性质的是； 93．具有抗菌作用的是； 94．结构中含有哌嗪环的是； 95．具有抗结核病作用的是；
四、多项选择题，每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案。少选或多选均不得分。
1．指出下列叙述中哪些是正确的 （ ） A．吗啡是两性化合物
B．吗啡的氧化产物为双吗啡 D．天然吗啡为左旋性
C．吗啡结构中有甲氧基 E．吗啡结构中含哌嗪环
2．青霉素钠具有下列哪些特点 （ ） A．在酸性介质中稳定
B．遇碱使β—内 酰胺环破裂 D．具有α—氨基苄基侧链
C．溶于水不溶于有机溶剂
E．对革兰阳性菌、阴性菌均有效 3．β—内酰胺酶抑制剂有 （ ）
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A．氨苄青霉素 C．头孢氨苄 E．阿莫西林
B．克拉维酸 D．舒巴坦
4．下列药物中局部麻醉药有 （ ） A．盐酸氯胺酮 C．利多卡因 E．普鲁卡因
5．克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用（ ） A．阿莫西林 C．克拉霉素 E．土霉素
6．红霉素符合下列哪些性质（ ） A．为大环内酯类抗生素 C．结构中有五个羟基
B．为两性化合物 D．在水中的溶解度较大
B．头孢羟氨苄 D．阿米卡星
B．氟烷
D．γ—经基丁酸钠
E．对耐药的金黄色葡萄球菌有效
7．下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的（ ） A．青霉素钠 C．头孢羟氨苄 E．氨曲南
8．下述性质中哪些符合阿莫西林（ ） A．为广谱的半合成抗生素 C．对β-内酰胺酶稳定
B．口服吸收良好
D．易溶于水,临床用其注射剂
B．氯霉素
D．泰利霉素
E．室温放置会发生分子间的聚合反应
9．下列哪些理化性质与盐酸普鲁卡因相符 ( ） A．对光敏感
B．淡黄色结晶
C．可被水解，溶液PH对其水解速率极有影响，pH＜2．5时稳定性最大 D．本品水溶液，加入碘化汞钾试液产生沉淀 E．易溶于水，2％水溶液pH为5—6.5
10．影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素 （ ）
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A．pKa
B．脂溶性
D．5—取代基碳数目超过10个
C．5—取代基 E．直链酰脲
11、在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有 A.羟基的酰化 B.N上的烷基化 C.1位的改造 D.羟基的醚化 E.取消哌啶环
12、属于乙酰水杨酸的前药有 A.阿斯匹林 B.赖氨匹林 C.贝诺酯(扑炎痛) D.对乙酰氨基酚 E.二氯芬酸钠 13、
药典规定检查乙酰水杨酸中碳酸钠不溶物,是检查
A.游离水杨酸 B.苯酚 C.水杨酸苯酯 D.乙酰苯酯 E.乙酰水杨酸苯酯
14. 苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份是 a. 亲脂部份 b. 亲水部分 c. 中间连接部分 d. 芳环部分 e. 刚性部分
15.下列哪些药物属于β -内酰胺酶抑制剂 a. 青霉素 b. 克拉维酸 c. 头孢噻肟 d. 舒巴坦 e. 阿卡米星
16 ， P r o c a i n e 具有如下性质 A . 易氧化变质
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B . 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定， 酸性或碱性条件 下水解速度加快
C . 可发生重氮化－ 偶合反应 D . 具良好的局部麻醉作用 E . 弱酸性
17. 青霉素结构改造的目的是希望得到 a. 耐酶青霉素 b. 广谱青霉素 c. 价廉的青霉素 d. 无交叉过敏的青霉素 e. 口服青霉素 18．青霉素钠具有的特征是ADE A 6-位上具有α-氨基苄基侧链； B对革兰氏阳性菌和阴性菌均有效； C在碱性条件下比较稳定； D易溶于水不溶于脂溶性溶剂；
E青霉素在稀酸（pH4.0）室温条件下，生成青霉烯酸中间体； 19．下列属于β-内酰胺类广谱抗生素的是 A阿莫西林； B阿米卡星； C头孢哌酮； D舒巴坦； E氨曲南；
20．下列属于氨基糖苷类抗生素的是
A阿莫西林； B阿米卡星； C多西环素； D卡那霉素； E庆大霉素；
21．下列属于四环素类抗生素的是
A阿莫西林； B阿米卡星； C多西环素； D卡那霉素； E米诺环素；
22．下列叙述的内容与多西环素特点相符的是 A将土霉素C6位的羟基除去而得；
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B将土霉素C6位的羟基和甲基除去而得； C为酸碱两性化合物，药用品通常采用盐酸盐； D为半合成四环素类抗生素；
E服用后可能发生牙齿变色、骨髓生长抑制；
23．下列叙述内容与红霉素特点相符的是 A与乳糖醛酸成盐供注射用；
B分子中含有十四元大环的红霉内酯环； C极易溶于水；
D为一类弱碱性的抗生素；
E对酸不稳定，通常制成肠溶片供口服 24、下列药物中哪些具有抗真菌作用 A 阿昔洛韦 B 酮康唑 C 吡哌酸 D 萘替芬 E 克霉唑
25、下列药物中哪些为非甾体抗炎药
A 布洛芬 B 羟布宗 C比罗昔康 D双氯芬酸钠 E硝苯地平 26、下列药物中哪些为抗菌增效剂 A 甲氧苄啶 B 克拉维酸 C 氨曲南 D 磺胺嘧啶 E 丙磺舒
27、烷化剂按其化学结构可分为
A 亚硝基脲类 B 1,2-苯并噻嗪类 C 喹啉羧酸类 D 氮芥类 E 乙撑亚胺类
28、维生素C具有下列哪些理化性质
A 为白色结晶或结晶性粉末 B 为两性化合物 C 易被空气中的氧氧化 D 可发生酮式—烯醇式互变 E 能与硼酸形成络合物 29、药物结构修饰的目的
A 延长药物的作用时间 B 降低药物的毒副作用 C 改善药物的口服吸收 D 改善药物的溶解度 E 提高药物和受体的结合能力,增强药物的活性
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30、关于阿司匹林下列哪些叙述是正确的 A 水溶液显酸性
B 在潮湿空气中能缓慢水解,加热时水解更快 C 为环氧酶和脂氧酶双重抑制剂 D 水解产物能发生重氮化-偶合反应 E 具有解热、镇痛及抗炎抗风湿作用
31．下面叙述的内容与磺胺类药物构效关系相符的是 A苯环可以用其他环代替；
B苯环上的氨基和磺酰氨基必须处于对位； C氨基N4上一定要有取代基；
D磺酰氨基N1的单取代物，大部分以杂环取代为主； E苯环上除氨基和磺酰氨基外，还可以引入其他基团； 32．喹诺酮类抗菌药的结构类型有 A萘啶羧酸类； B苯环并吡啶酮类； C嘧啶并吡啶酮酸类；
D苯环并吡啶酮酸类（或喹啉羧酸类）； E苯环并吡唑酮类；
33．下列药物属于第三代含氟喹诺酮类抗菌药的是 A萘啶酸； B吡哌酸； C诺氟沙星； D环丙沙星； E氧氟沙星；
34．下面叙述的内容与喹诺酮类药物构效关系相符的是 A 3位羧基和4位酮基为抗菌活性所必需的基团； B 7位以哌嗪环取代为最好； C 2位以氟原子取代为最好； D 6位以氟原子取代为最好；
E 5位引入氨基可使抗菌活性显著增强； 35．下列药物属于抗结核病药的是
A利福平； B异烟肼； C对氨基水杨酸钠；
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D链霉素； E甲氧苄啶； 36．下列药物具有酸碱两性性质的是
A链霉素； B四环素； C磺胺嘧啶； D诺氟沙星； E异烟肼；
药物化学习题集参考答案
一． 单项选择题
1-5 BCDAD 6-10 CADCB 11-15 CBACB 16-20 EBBEA 21-25 DAECC 27-30 DDCC 31-35 BEBCA 36-40 CDCAC 41-45 EEADC 46-50 EDEED 51-55 EBAEE 56-60 ADEEB 61-65 BABCD 66-70 BDEAB 71-75 EEBBB 76-80 DDCCA 81-82 EE
二． 配伍选择题
1-5 BEACD 6-10 BAEDC 11-15 CDBAE 16-20 ECDAB 21-25 CEADC 26-30 BADCE 31-35 ABCED 36-40 BEACD 41-45 DCBAE 46-50 EBDAC 51-55 EADCB 56-60 DECAB 61-65 EDBAC 66-70 BCADE 71-75 BCADE 76-80 ACDEB 81-85 DCEAB 86-90 BCEAD
三． 比较选择题
1-5 ACCDA 6-10 CDBAA 11-15 CBACD 16-20 DCADB 21-25 CBAAB 16-30 CAABC 31-35 CBABD 36-40 CDBBC 41-45 DCDAB 46-50 DCDDB 51-55 EDBAC 56-60 CBDBA 61-65 BCAAD 66-70 ACBDA 71-75 ABCDB 76-80 ABCAD 81-85 DABAD 86-90 CDBCD 91-95 ACCBD
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