RN 1734_CAS号946387-07-1_M7199说明书_AbMole中国

化学数据

分子量分子式CAS号储存条件

353.31C14H22Cl2N2O2S946387-07-13年 -20°C 粉末状

溶解性（25°C）

DMSO Water Ethanol

生物活性

RN 1734 is a selective TRPV4 antagonist (IC50values are 2.3, 3.2 and 5.9 μM for hTRPV4, rTRPV4 and mTRPV4 receptors respectively). Displays selectivity for TRPV4 over other TRP channels (IC50values are 2.3, >30, >30 and >100 μM for TRPV4, TRPV3, TRPM8 and TRPV1 respectively). Blocks TRPV4-mediated arteriole vasodilation and increases myogenic tone ex vivo.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

小鼠

重量 (kg)体表面积 (m2)Km系数

0.020.0073

动物 B的Km系数动物 A的Km系数

大鼠0.150.0256

兔1.80.1512

豚鼠0.40.058

仓鼠0.080.025

狗100.520

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×

例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。

参考文献

Pharmacological studies on the TXA2synthetase inhibitor (E)-3-[p-(1H-imidazol-1ylmethyl)phenyl]-2-propenoic acid (OKY-046).Hiraku, et al. Jpn J Pharmacol. 1986;41: 393. PMID: 3093741.