雷贝拉唑的临床应用

药物与临床

雷贝拉唑的临床应用

冯春玲

(黑龙江省大庆市人民医院

黑龙江大庆

163316)

【摘要】目的探讨雷贝拉唑的临床应用效果及药物机制。方法雷贝拉唑20mg/d或40mg/d口服4周,即可改善临床症状。结

果日本及欧洲研究表明:该药缓解日间和夜间疼痛的能力优于奥美拉唑。结论雷贝拉唑能有效地抑制胃酸分泌,快速缓解症状,方法简便,治愈率高。

【关键词】药理学雷贝拉唑临床应用不良反应【中图分类号】R96【文献标识码】A【文章编号】1674-0742(2008)09(c)-00-01

自质子泵抑制剂(PPIs)临床应用以来,胃酸相关性疾病的治疗进入了新的时期。雷贝拉唑是继奥美拉唑、兰索拉唑后的新型苯并咪唑取代剂,为壁细胞尖端分泌膜内质泵(即质子泵)的强抑制剂。本文就雷贝拉唑的药理与临床作用,做简要探讨。1

药理机制

已知H+、K+-ATP酶是负责胃壁细胞分泌胃酸的最后步骤,雷贝拉唑同其他质子泵抑制剂一样,先聚集于胃壁细胞高酸性的沟腔内,通过与位于壁细胞分泌小管酸性空间附近的胃H+、K+-ATP酶上的丝氨酸分子结合发挥作用,先在分泌小管的酸性环境中转化为活性磺酰胺基化合物,继而呈现剂量依赖性抑制基础和刺激后胃酸分泌。其抑酸作用与H2受体拮抗剂相比,强而持续。22.1

临床应用

十二指肠溃疡与胃溃疡[1]

雷贝拉唑20mg/d和40mg/d服用4周,对于十二指肠溃疡与胃溃疡治愈率相似,且与奥美拉唑20mg/d服用4周疗效相同,但其症状改善要强于后者。并且本品在服药后2h便有显著的抑酸效果,即可改善临床症状。日本及欧洲的研究表明:本品缓解日间和夜间疼痛的能力优于奥美拉唑。2.2

反流性食管炎[2]

成人治疗量需口服雷贝拉唑20mg/d,连续服用8周;维持治疗需口服10～20mg/d;胃酸分泌过多的患者,应个体化给药,初始剂量为60mg/d。在服药后24h就有非常显著的抑酸效果,因其可产生剂量依赖性的抑酸强度和持续时间,使胃酸明显降低,血浆中胃泌素水平明显升高,食管反酸和反流次数明显减少。2.3

幽门螺杆菌(HP)感染[3]

本品可直接攻击HP,且非竞争性地、不可逆地抑制HP的尿素酶。与两种抗生素如克拉霉素、阿莫西林或甲硝唑合用,结果安全有效,有效率达90%以上。为了获得100%的HP根除率,有人采用了以传统的铋剂3联为基础加上质子泵抑制剂的4联疗法,综合治愈率为96.4%。虽然4联疗法的HP根除率高,但用药过多,不利于患者的耐受性,故此方案仅用于其他方案失败时。2.4

其他疾病[4]

现已肯定PPIs治疗胃泌素瘤的疗效,在部分患者较低剂量(10～40mg/d)已足够,但尚需精确定量。另外,全麻手术前应用PPIs可降低吸入性手术的危险。3

不良反应[2,5]

患者对本品耐受良好,常见不良反应:身体不适、恶心、腹

泻、头痛、头晕、皮疹,发生率为0.7%～2.2%。有实验表明:口服雷贝拉唑20mg/d的耐受性相似于奥美拉唑20mg/d,法莫替丁20mg/次,每日2次,及雷尼替丁150mg/次,每日3次;而且对特殊人群,如老年患者、肾功能障碍及轻、中度肝损害患者无需调整用药剂量。4

药物相互作用

与第一代质子泵抑制剂奥美拉唑相比,雷贝拉唑对于细胞色素P450酶活性的影响明显低于西米替丁和奥美拉唑,仅对经该系统代谢的药物吸收有轻微影响,如地高辛和酮康唑。单剂量制酸剂(如氢氧化铝、氢氧化镁)对雷贝拉唑的药动学性质无影响。

雷贝拉唑用于治疗因酸而导致的胃肠道疾病,能有效地抑制胃酸分泌,快速缓解症状,治愈率高,用法方便,可望成为同类产品中有价值的新药。参考文献[1]

DekkCP,BekerJA,ThjjodleifssonB,etal.Comparisonofrabeprazole20mgversusomeprazole20mginthetreatmentofactiveduodenalulcer:aEuropeanmulticentrestudy[J].AlimentPharmacolTher,1999,2(13):179～186.[2]

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夏志伟,朱淑梅,段丽萍,等.质子泵抑制剂对根除幽门螺杆菌治疗的影响[J].北京医科大学学报,1999,31(1):74.PrakashA,FauldsD.Rabeprazole[J].Drugs,1998,55(2):261～268.

【收稿日期】2008-07-19

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